Просмотры: 1
Состав Описание Фармакологическое действие Фармакокинетика Показания к применению Способ применения и дозы Противопоказания Побочное действие Особые указания Условия отпуска СоставРаствор для ингаляций - 1 мл: Активные вещества: фенотерола гидробромид - 1 мг, Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.554 мг (соответствует динатрия эдетату - 0.5 мг), лимонной кислоты моногидрат - 1.64 мг (соответствует лимонной кислоте безводной - 1.5 мг), вода д/и - до 1 мл. 20 мл - флаконы темного стекла (1) с капельницей - пачки картонные.ОписаниеРаствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком.Фармакологическое действиеФенотерол-натив является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хроническая обструктивная болезнь легких, хронический бронхит, эмфизема легких. Фенотерол - селективный стимулятор β2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма. Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Применение фенотерола в дозе 0.6 мг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт. За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений. Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность действия - 3-5 ч.ФармакокинетикаВсасывание 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с Т1/2 11 мин, 70% - всасывается медленно с Т1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой время-эффект. Длительный (3-5 ч) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. Распределение Связывание с белками плазмы - 40-55%. В неизмененном виде фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко. Метаболизм При проглатывании активное вещество подвергается биотрансформации вследствие эффекта первого прохождения через печень. Метаболизирустся в печени. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияние на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника. Выведение Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.Фенотерол-натив: Показанияприступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких, профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения, в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, ГКС), проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания. Способ применения и дозыПрепарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения. 20 капель = 1 мл. 1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида. Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного, кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа. При необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения. В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида). В исключительно тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида). Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки. Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы. Рекомендуемую дозу разводят 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения. Фенотерол-натив не следует разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением, остатки разведенного раствора выливают. Фенотерол-натив рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства - небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин. Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.Фенотерол-натив: Противопоказаниягиперчувствительность к фенотеролу или любому компоненту препарата, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, возраст до 18 лет. С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, глаукома.Фенотерол-натив: Побочные действияОпределение частоты: очень часто (gt,1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко ( Со стороны нервной системы: очень часто - нервозность, тревожность, тремор, головная боль, головокружение, очень редко - возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, очень редко - аритмия, повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда. Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипокалиемия, гипергликемия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, раздражение гортани и глотки, редко - парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергические кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница, редко - гипергидроз. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, спазм мышц, миалгия. Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.Особые указанияДругие симпатомиметические бронходилататоры можно применять одновременно с Фенотеролом-натив только под наблюдением врача. При острой, быстро усиливающейся одышке пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При длительном применении препарата: — купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение), — необходимо проводить регулярное обследование пациентов для выявления необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы. В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема бета2-агонистов, содержащихся в таких препаратах, как Фенотерол-натив, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии. При лечении бета2-агонистами возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с бета2-агонистами. Применение фенотерола у пациентов с гипокалиемией, которые получают сердечные гликозиды, может вызвать аритмию. У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме. Препарат содержит стабилизатор динатрия эдетат, который у некоторых пациентов может вызывать бронхоспазм. Применение фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на злоупотребление психоактивными препаратами по немедицинским показаниям, а так же на допинг у спортсменов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития побочных эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.Условия отпускаПо рецепту Характеристики Торговое название Фенотерол-натив Действующее вещество (МНН) Фенотерол Дозировка или размер 1 мг/мл Форма выпуска раствор для ингаляций Первичная упаковка флакон Объём упаковки 20 мл Количество в упаковке 1 Производитель Натива Страна Россия Срок годности 3 года Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать) Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.…
Развернуть
Обновлено: 2 месяца назад
Фенотерол-натив, 1 мг/мл, раствор для ингаляций, 20 мл, 1 шт.