Просмотры: 4
Состав Описание Фармакологическое действие Фармакодинамика Фармакокинетика Показания к применению Способ применения и дозы Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказания Побочное действие Передозировка Взаимодействие Меры предосторожности Условия отпуска СоставКонцентрат для приготовления раствора для инфузий 7,5 мг/мл. По 0,9 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 2 мл.Описание Прозрачный бесцветный раствор.Фармакологическое действие Родовой деятельности подавляющее средство - блокатор окситоциновых рецепторов.ФармакодинамикаАктивным компонентом является атозибан, синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой маткиФармакокинетика Фармакокинетические показатели (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы. Распределение После внутривенной инфузии-(300 мкг/ми в течение 6 - 12 часов) максимальная концентрация атозибана Сmах в плазме достигается в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками, плазмы составляет 46 - 48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12. Среднее значение объема распределения 18,3 ± 6,8 литров. Метаболизм В плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после её прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно. Выведение После прекращения инфузии концентрация препарата в, плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа, соответственно. Среднее значение клиренса препарата 41,8 ± 8,2 литров/час. Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.Атозибан: Показания Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой более 4 в течение 30 минут, раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин), возраст старше 18 лет, срок беременности от 24 до 33 полных недель, нормальная частота сердечных сокращений у плода. Способ применения и дозы Препарат вводится внутривенно сразу же после постановки диагноза “преждевременные роды” в три этапа: вначале в течение 1 минуты вводится 1 флакон по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза 6,75 мг), сразу после этого в течение 3-х часов проводится инфузия препарата в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/час, доза атозибана 18 мг/час), после этого проводится продолжительная (до 45 часов) инфузия препарата в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/час, доза атозибана 6 мг/час). Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Максимальная доза препарата на весь курс не должна превышать 330 мг. Если возникает необходимость в повторном применении препарата Атозибан, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение препарата (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3х циклов терапии препаратом сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.Применение при беременности и кормлении грудью Препарат следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности. Противопоказан при грудном вскармливании.Атозибан: Противопоказания Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель, Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель, Внутриутробная задержка развития плода, Аномальная частота сердечных сокращений у плода, Маточное кровотечение, требующее немедленных родов, Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов, Внутриутробная смерть плода, Подозрение на внутриматочную инфекцию, Предлежание плаценты, Отслойка плаценты, Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности, Представляет опасность, Грудное вскармливание, Повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата. С осторожностью В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожность применять при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24 - 27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).Атозибан: Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: очень часто (gt,1/10) - тошнота, реже - рвота. Со стороны обмена веществ: часто (gt,1/100, Со стороны нервной системы: часто (gt,1/100, 1/1000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (gt,1/100, Со стороны кожи: редко (gt,1/1000, Со стороны половой системы: очень редко (gt,1/10 000, Прочие: очень редко (gt,1/10 000, Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Передозировка Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот не известен. Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.Взаимодействие Атозибан не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450. При совместном применении препарата и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий. Лабеталол не влияет на фармакокинетику препарата. Взаимодействие препарата с антибиотиками маловероятно. Совместное применение препарата с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.Меры предосторожности В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения препарата следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за частотой сердечных сокращений плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов. Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует. Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Неприменимо, учитывая показания к применению.Условия отпускаПо рецепту Характеристики Торговое название Атозибан Действующее вещество (МНН) Атозибан Дозировка или размер 7.5 мг/мл Форма выпуска концентрат для приготовления раствора для инфузий Первичная упаковка флакон Объём упаковки 0.9 мл Количество в упаковке 1 Производитель Обнинская химико-фармацевтическая компания Страна Латвия Срок годности 2 года Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.…
Развернуть
Обновлено: 2 месяца назад
Атозибан, 7.5 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 0.9 мл, 1 шт.