Дексилант, 60 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 14 шт.

Состав Описание Фармакодинамика Фармакокинетика Показания к применению Способ применения и дозы Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказания Побочное действие Передозировка Взаимодействие Особые указания Форма выпуска Условия отпуска Производитель Состав Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс. активное вещество:   декслансопразол 30 мг   60 мг вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм — 28,8/40 мг, магния карбонат — 11,5/16 мг, сахароза — 41,5/39,52 мг, гипролоза низкозамещенная — 8,64/12 мг, гипролоза — 0,34/0,48 мг, гипромеллоза 2910 — 7,54/10,5067 мг, тальк — 16,64/27,5499 мг, титана диоксид — 5,5/6,9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота — 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат — 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80 — 0,7406/0,5382 мг) — 9,66/7,02 мг, макрогол 8000 — 0,96/0,7 мг, полисорбат 80 — 0,44/0,32 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,09/0,13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 15,95/31,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 5,32/10,64 мг, триэтилцитрат — 2,12/4,24 мг   оболочка: каррагинан — 0,192–0,624/0,24–0,78 мг, калия хлорид — 0,144–0,48/0,18–0,6 мг, титана диоксид — 2,4768/2,52 мг, краситель FDС синий №2 алюминиевый лак — 0,3456/1,08 мг, краситель железа оксид черный — 0,0576/0 мг, гипромеллоза — q.s. до 48/60 мг, чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FDС синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат) — следовые количества   ОписаниеКапсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30». Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60». Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.ФармакодинамикаДекслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.ФармакокинетикаВсасывание Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно. AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно. Распределение Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%. Метаболизм Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. У слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон. Выведение T1/2 препарата — 1–2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно. Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.Дексилант: Показаниялечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести, поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).Способ применения и дозыВнутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре, затем немедленно, не разжевывая, проглотить. Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 нед. Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес. Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют. Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Дексилант: Противопоказанияповышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности, беременность, период лактации, пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (препарат содержит сахарозу), возраст до 18 лет. С осторожностью: одновременный прием такролимуса, ингибиторов изофермента CYP2C19 (такие как флувоксамин), варфарина (под контролем ПВ и МНО), метотрексата. Дексилант: Побочные действияНаиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей. Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10, часто — ≥1/100 и lt,1/10, нечасто — ≥1/1000 и lt,1/100, редко — ≥1/10000 и lt,1/1000, очень редко — lt,1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, нечасто — сухость во рту, редко — кандидоз полости рта, частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени, частота неизвестна — лекарственный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд, частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, нечасто — кашель, частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — переломы. Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, дисгевзия, редко — парестезия, судороги, частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, частота неизвестна — затуманивание. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, частота неизвестна — снижение слуха. Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия, редко — слуховые галлюцинации. Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита, частота неизвестна — отек лица.ПередозировкаСообщений о значимых случаях передозировки препарата Дексилант® не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант®, 60 мг 2 раза в день. Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.ВзаимодействиеДекслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом. Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб). Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19. При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола. Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.Особые указанияПеред началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование. При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения. У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. «Способ применения и дозы»). В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения. Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.Форма выпускаКапсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП, запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена, во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель, по 1 фл. помещают в картонную пачку. По 14 капс. с модифицированным высвобождением в Ал./ПВХ блистере, по 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.Условия отпускаПо рецепту.ПроизводительВладелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США. Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, USA. Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака. 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония. Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant. 17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan. Выпускающий контроль качества: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака. 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония. Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant. 17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan. Или (только для блистеров в картонной пачке) Такеда Италиа С.п.А., Виа Кроса, 86 — 28065 Черано (Новара), Италия. Takeda Italia S.p.A., Via Crosa, 86 — 28065 Cerano (NO), Italy. Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1. Тел.: (495) 933-55-11, факс: (495) 502-16-25. e-mail: [email protected] www.takeda.com.ru Характеристики Торговое название Дексилант Действующее вещество (МНН) Декслансопразол Дозировка или размер 60 мг Форма выпуска капсулы с модифицированным высвобождением Первичная упаковка флакон Количество в упаковке 14 Производитель Takeda Страна США Срок годности 4 года Условия хранения В сухом месте, при температуре не выше 25 °C Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.…